Algunos anticonvulsivos se han utilizado en el tratamiento del dolor desde la década de 1960 y se consideran útiles para el dolor neuropático, especialmente cuando el dolor es muy agudo o ardor. Están indicados en casos de fibromialgia en los que hay espasmos musculares, entumecimiento, hormigueo y episodios agudos de dolor.
Gabapentina
Se aprobó por primera vez en febrero de 1994 y su mecanismo de acción aún se desconoce. A dosis más bajas que las que se usan comúnmente para tratar la epilepsia, facilita el mantenimiento del sueño y aumenta el tiempo de sueño Delta.
También se ha utilizado como profilaxis para la migraña y como tratamiento complementario para los trastornos afectivos.
Se presume que Gabapentin funciona en múltiples sitios mediante uno o más de los siguientes mecanismos:
1. Competencia con aminoácidos endógenos por los transportadores.
2. Inducción de la síntesis de GABA en el cerebro.
3. Modulación de los canales de calcio y / o sodio.
4. Inhibición de la liberación del neurotransmisor monoamina.
5. Inducción del aumento de la producción de serotonina.
Efectos secundarios: somnolencia, mareos, ataxia, cansancio, nistagmo (movimiento ocular oscilatorio), etc. El aumento de peso también ha sido reportado.
Nombres comerciales: Neurontin y Progresse.
Pregabalina
En junio de 2007, Lyrica (pregabalina) se convirtió en el primer fármaco aprobado por la FDA específicamente para el tratamiento de la fibromialgia.
Tiene una acción similar a la gabapentina que proporciona un aumento del sueño Delta y una reducción de la fatiga y la ansiedad. Su mecanismo de acción también modula el impulso doloroso en el sistema nervioso central, dificultando la transmisión de sensaciones desagradables y se considera un avance importante en el tratamiento del dolor neuropático. El medicamento también reduce la liberación de neurotransmisores como el glutamato y la sustancia P, lo que lo hace atractivo para su uso en la fibromialgia.
Efectos secundarios: mareos, náuseas, somnolencia, etc.
Nombres comerciales: Lyrica.
Carbamazepina
Se desconoce su mecanismo de acción, pero actúa como un bloqueador de los canales de sodio en las membranas neuronales, potencia la acción del neurotransmisor GABA (ácido gamma-aminobutírico) y deprime la actividad eléctrica excesiva en el cerebro, pero sin afectar demasiado la actividad. normal Todavía estimula la liberación de la hormona antidiurética. Utilizado para síndromes de dolor central, neuralgia del trigémino, síndrome de piernas inquietas , como antidepresivo y antiarrítmico.
Efectos secundarios: letargo, somnolencia, debilidad, náuseas, vómitos, visión borrosa, dolor de cabeza continuo, boca seca, ataxia ( pérdida o irregularidad de la coordinación muscular) , anemia, confusión, etc.
Nombres comerciales: Convulsan, Karbac, Tegretard, Tegretol, etc.
Fenitoína
Inhibe los canales de sodio, potasio y calcio y altera las concentraciones de neurotransmisores como GABA, noradrenalina y acetilcolina. Disminuye la excitación neuronal en general. Se usa para los síndromes de dolor central y la neuralgia del trigémino.
Efectos secundarios: nistagmo ( movimiento ocular oscilatorio ), ataxia (caminar duro), sedación, anemia, etc.
Nombres comerciales: Epelin, Epamin, Fenital, Fenidantal, Gamibetal, Hidantal, etc.
Valproato o ácido valproico
Se desconoce su mecanismo de acción exacto, pero se cree que está relacionado con un aumento directo o secundario en las concentraciones de neurotransmisores GABA, posiblemente causado por una reducción en su metabolismo o su recaptación en los tejidos cerebrales. Se usa para aliviar el dolor y se tolera mejor que la carbamazepina.
Efectos secundarios: hepatotoxicidad severa, diarrea, temblores, náuseas, vómitos, erupción cutánea, sangrado o hematomas, somnolencia, etc.
Nombres comerciales: Depakene, Depakote, Epilenil y Valpakine.
Anticonvulsivos para dormir
Los estudios actuales que usan algunos medicamentos anticonvulsivos muestran resultados prometedores para promover y mantener el sueño.
Tiagabina
La fibromialgia se usa para inducir y mantener el sueño, por sus efectos beneficiosos sobre la eficiencia del sueño Delta, para controlar la ansiedad y reducir los dolores corporales generalizados.
Se desconoce su mecanismo de acción, pero se cree que aumenta la actividad de GABA en el cerebro y tiene un efecto significativo en los canales de sodio o calcio.
Efectos secundarios: mareos, somnolencia, debilidad, nerviosismo, temblor, problemas de pensamiento, letargo, depresión, dolor abdominal, etc.
Deja un comentario